
Od ledna příštího roku podpoří Grantová agentura ČR (GA ČR) sedmnáct nových projektů JUNIOR STAR. Jedním z příjemců grantu, který poskytuje podporu 25 milionů korun na 5 let, je Paulo Paioti z Ústavu organické chemie a biochemie AV ČR, kde vede juniorskou výzkumnou skupinu Katalytická syntéza bioaktivních molekul.
Vysoce výběrová soutěž je určena pro excelentní vědkyně a vědce na začátku kariéry, kteří do České republiky přicházejí ze zahraničí nebo mají významnou zahraniční zkušenost. Díky finanční podpoře jim umožňuje vybudovat nový vědecký tým a zaměřit se na nové oblasti výzkumu.
Paulo Paioti získal podporu GA ČR na projekt "Katalytická stereoselektivní syntéza nepolapitelných atropoizomerů pro urychlení objevu léků", jehož cílem je vývoj bezprecedentních metod katalytické stereoselektivní syntézy směrem k obtížně dostupným atropoizomerům podobným lékům.
Atropoizomery jsou oddělitelné konformační izomery vznikající z omezené rotace kolem jednoduché vazby, která způsobila revoluci ve objevu léčiv. Hlavním cílem projektu je indukovat konformační omezení pro vytvoření nových léků vývojem metod katalytické stereoselektivní syntézy směrem k obtížně přístupným atropoizomerům podobným lékům. Tým Paula Paiotiho bude studovat, jak konformační změny od achirálních a flexibilních až po chirální a rigidnější atropoizomerní formy ovlivňují schopnost molekuly interagovat s biologickými receptory. Aby toho vědci dosáhli, zavedou tři nové katalytické atroposelektivní metody: 1. Vyvinou první atroposelektivní tvorbu amidové vazby směrem k atropoizomerním peptidomimetikům. 2. Vytvoří atropoizomery ve tvaru koule, což je vzácně zkoumaný molekulární tvar vyhledávaný při objevování léků. 3. Vyvinou první atroposelektivní dekarboxylaci esterů.
Výsledné poznatky osvětlí rozdíly mezi farmakologickými vlastnostmi achirálních a chirálních atropoizomerů, což představuje neocenitelný náhled pro objevování léků.